Back مثبط التوبوإيزوميراز Arabic Topoisomerase inhibitor English مهارکننده توپوایزومراز Persian Inhibiteur de topoisomérase French Inibitori della topoisomerasi Italian トポイソメラーゼ阻害薬 Japanese DNA 회전효소 억제제 Korean Inhibitori topoizomeraze Serbian
Inhibitori topoizomeraze su agensi dizajnirani da ometaju dejstvo topoizomeraza [1] (topoizomeraza I i II), koji su enzimi što kontrolišu promene DNK strukture[2] katalizom prekidanja i spajanja fosfodiestarske osnove DNK lanaca tokom normalnog ćelijskog ciklusa.
Zadnjih godina, topoizomeraze su postale popularna meta za hemoterapijsko lečenje raka. Smatra se da inhibitori topoizomeraze blokiraju korak ligacije, čime se generišu jedno i dvo lančani DNK prekidi što narušava integritet genoma. Nastanak tih prekida naknadno dovodi do apoptoze. Inhibitori topoizomeraze mogu takođe da funkcionišu kao antibakterijski agensi.[3] Hinoloni dejstvuju na taj način.[4]
- ↑ „Definition of topoisomerase inhibitor - NCI Dictionary of Cancer Terms”. Arhivirano iz originala na datum 2009-05-10.
- ↑ „Dorlands Medical Dictionary:topoisomerase inhibitor”.
- ↑ Mitscher LA (February 2005). „Bacterial topoisomerase inhibitors: quinolone and pyridone antibacterial agents”. Chem. Rev. 105 (2): 559–92. DOI:10.1021/cr030101q. PMID 15700957.
- ↑ Fisher LM, Pan XS (2008). „Methods to assay inhibitors of DNA gyrase and topoisomerase IV activities”. Methods Mol. Med. 142: 11–23. DOI:10.1007/978-1-59745-246-5_2. PMID 18437302.