Inhibitori topoizomeraze su agensi dizajnirani da ometaju dejstvo topoizomeraza [1] (topoizomeraza I i II), koji su enzimi što kontrolišu promene DNK strukture[2] katalizom prekidanja i spajanja fosfodiestarske osnove DNK lanaca tokom normalnog ćelijskog ciklusa.
Zadnjih godina, topoizomeraze su postale popularna meta za hemoterapijsko lečenje raka. Smatra se da inhibitori topoizomeraze blokiraju korak ligacije, čime se generišu jedno i dvo lančani DNK prekidi što narušava integritet genoma. Nastanak tih prekida naknadno dovodi do apoptoze. Inhibitori topoizomeraze mogu takođe da funkcionišu kao antibakterijski agensi.[3] Hinoloni dejstvuju na taj način.[4]